Диоксидин

Диоксидин - отечественный синтетический АМП широкого спектра действия. Разрешен для медицинского применения в 1976 г.
В связи с особенностями токсикологии с целью системного действия (в/в) используется только по жизненным показаниям для лечения тяжелых форм анаэробной или смешанной аэробно-анаэробной инфекции, вызванной полирезистентными штаммами при неэффективности или непереносимости других АМП. При тяжелых формах гнойной инфекции может применяться в полости, эндобронхиально, местно.

Механизм действия

Диоксидин оказывает бактерицидное действие, механизм которого до конца не изучен. Активность диоксидина усиливается в анаэробной среде за счет индукции образования активных форм кислорода.

Спектр активности

Эффективен в отношении стафилококков (включая некоторые MRSA), стрептококков, менингококков, грамотрицательных бактерий (Е.coli, Proteus spp., K.pneumoniae, S.marcescens, P.aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp., P.multocida, M.tuberculosis).

К диоксидину чувствительны многие анаэробы, такие как Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая B.fragilis), P.acnes, Lactobacterium spp., Bifidobacterium spp., Veilonella spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, а также актиномицеты.

Препарат сохраняет активность в отношении штаммов, устойчивых к другим АМП. Перекрестной резистентности между диоксидином и другими АМП не установлено.

Фармакокинетика

Фармакокинетика диоксидина изучена недостаточно. При в/в введении препарат хорошо проникает в различные органы и ткани организма, терапевтические концентрации в крови сохраняются в течение 4-6 ч. Хорошо всасывается при введении в полости, а также с раневой поверхности при местном применении. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками путем клубочковой фильтрации и экстраренально, при повторных введениях не накапливается в организме. В течение 8 ч после в/в введения терапевтической дозы в моче наблюдаются высокие бактерицидные концентрации, значительно превышающие МПК для возбудителей инфекций МВП. Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшать.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Нервная система: головная боль, судорожные сокращения икроножных мышц.

Реакции на в/в введение: озноб, лихорадка.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Кора надпочечников: при передозировке возможны дистрофия, деструкция, развитие острой надпочечниковой недостаточности.

Показания

Тяжелые формы гнойных бактериальных инфекций:

инфекции НДП (гнойный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

интраабдоминальные инфекции;

инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (абсцесс, флегмона, гнойные посттравматические, послеоперационные и ожоговые раны).

инфекции ЦНС (абсцесс мозга, вторичный гнойный менингит).

Используется с целью системного действия (в/в инфузионно) только в стационаре как препарат резерва при тяжелых формах инфекций или при неэффективности/непереносимости других АМП.

Применяется местно и в полости в виде раствора или мази при различных формах гнойной инфекции в хирургической (нейрохирургической), урологической и стоматологической практике.

Противопоказания

Аллергическая реакция на диоксидин.

Недостаточность функции коры надпочечников.

Беременность.

Кормление грудью.

Детский возраст.

Предупреждения

Препарат характеризуется узкой терапевтической широтой, поэтому необходимо строго соблюдать рекомендуемые дозы, не допуская их превышения. В экспериментальных исследованиях показано, что диоксидин оказывает мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое и повреждающее действие на кору надпочечников. Токсикологические свойства диоксидина определяют ограничения к его применению в клинике.

Беременность. Диоксидин противопоказан при беременности.

Кормление грудью. Применение в период кормления грудью возможно только при переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. Диоксидин не разрешен для применения у детей.

Гериатрия. Следует учитывать возрастное понижение функции почек у людей пожилого возраста, которое может потребовать уменьшения дозы препарата.

Недостаточность коры надпочечников. Не применять при указании в анамнезе на надпочечниковую недостаточность. Если во время лечения появляются признаки развития недостаточности коры надпочечников, диоксидин необходимо немедленно отменить и назначить заместительную гормональную терапию.

Правила применения. В/в диоксидин вводится путем медленной инфузии под строгим наблюдением врача. Струйное в/в введение недопустимо.

Предварительно необходимо провести пробу на переносимость. При отсутствии в течение 3-6 ч НР начинают курсовое лечение, в противном случае препарат не применяют. Для профилактики реакций на введение рекомендуется использовать антигистаминные препараты.

Информация для пациентов

Во время лечения следует информировать врача об изменениях самочувствия, появлении новых симптомов.

Таблица. Диоксидин. Основные характеристики и особенности применения

^* Концентрация диоксидина

НД - нет данных